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NanoBRET™ TE Intracellular Kinase Assay Services
인체 내 kinase에 대한 화합물의 효능을 보다 정확하게 예측하기 위해서는 target 단백질-화합물 간의 상호작용을 생체 내 환경에 가까운 세포 내
환경에서 평가하여 화합물의 저해성, 선택성, 친화성을 정량 측정하는 것이 매우 중요할 뿐만 아니라, 화합물의 Residence Time과 같은 속도론적 파라미터에서의 활동성을 평가함으로써 화합물의 최적화를 고려하는 것이 바람직합니다.
생체 내와 가까운 조건 하에서 고객님의 화합물이 해당 target에 대해 어떻게 작용하는지 평가하여 정량적 결과를 보내드립니다. 화합물만 보내주시면 intact cell 내에서 측정된 IC₅₀값 그리고 Residence Time 등의 평가 결과를 얻으실 수 있습니다.
Features include:
  • * intact cell에서 발현된 full-length kinase 단백질에 대한 화합물의 작용 탐색
  • * 1가지 타입의 세포 투과성 tracer로 폭넓은 target kinase 단백질의 탐색 가능
  • * 세포 내 ATP 환경에서의 측정으로 보다 생체 내에 가까운 반응을 예측
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Detail

NanoBRET™ System 


표적 단백질 (NanoLuc® luciferase 융합 단백질)을 발현 시킨 세포에 BRET acceptor인 형광 표시한 막 투과성 tracer를 첨가. 

⇒ Tracer가 표적 분자에 결합하면 BRET signal이 생겨 acceptor가 형광을 발광.

⇒ 화합물을 첨가함으로써 형광 강도 signal의 변화로 결합 저해를 검출.


 


                                  IC50 Datra Sample                         


 

                    

                         Residence Time Analysis Sample 


 


 


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